Ванкомицин*

Химическое название: Трициклический гликопептид
Фармакологическая группа: Гликопептиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.7 Энтероколит, вызванный Clostridium difficile. A46 Рожа. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
Брутто-формула: C66H74Cl2N9O24
Код CAS: 1404-90-6
Характеристика: Хорошо растворим в воде, умеренно — в метаноле, слабо — в высших спиртах, ацетоне и эфире.
Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное). Образует комплекс с ацил-Д-аланин-Д-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий и нарушает формирование оболочки микроорганизмов, проницаемость их цитоплазматической мембраны и синтез РНК.При введении внутрь не всасывается (методом выбора является в/в введение). Практически не связывается с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации в крови поддерживаются 8–10 ч после инъекции, T1/2 — 1–4 ч. При многократном введении возможна кумуляция. Быстро проникает в полость плевры и перикарда, синовиальную и асцитическую жидкости, достигая концентрации 50–100% уровня в плазме крови. Обнаруживается в желчи и ликворе (при менингите). При парентеральном введении практически полностью (на 90%) элиминируется через почки. При введении внутрь почти целиком выделяется с калом. У больных с нарушением почечной функции и престарелых выведение замедлено (T1/2 составляет 7,5 дня).Влияет на грамположительную флору, активен в отношении стафилококков (включая пенициллиназообразующие и метициллинрезистентные штаммы), стрептококков, пневмококков, энтерококков (включая E.faecium), корине- бактерий, листерий, актиномицетов и клостридий. Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Применение: Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и др. антибиотиков): сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, остеомиелит, инфекции кожи и кожных структур, псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, энтероколит, менингит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, беременность (I триместр).
Ограничения к применению: Тяжелые поражения почек, нарушения слуха, беременность (II и III триместр), кормление грудью (следует приостановить грудное вскармливание).
Побочные действия: Тошнота, рвота, горький вкус во рту, озноб, кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона. После в/в введения — тромбофлебит, васкулит, лихорадка, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, иногда — анафилактоидные реакции. При быстром в/в введении возможны чувство жжения, покраснение верхней части тела (синдром «красной шеи»), боль и мышечный спазм в области спины и груди, артериальная гипотензия, головокружение, шум в ушах. В редких случаях — ото- и нефротоксическое действие (понижение слуха вплоть до глухоты, почечная недостаточность, азотемия, интерстициальный нефрит).
Взаимодействие: При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, бацитрацином, петлевыми диуретиками, цисплатином, циклоспорином, полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек. Холестирамин снижает эффективность. Совместное применение с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.
Передозировка: Характеризуется усилением выраженности побочных явлений.Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.
Способ применения и дозы: В/в капельно. Взрослым — по 0,5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии — не менее 60 мин. Детям назначают в суточной дозе 40 мг/кг, каждая доза должна вводиться не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений Cl креатинина.При псевдомембранозном колите назначают внутрь в виде раствора: взрослым — в суточной дозе 0,5–2 г (в 3–4 приема), детям — 40 мг/кг (в 3–4 приема).