Урсофальк

Латинское название: Ursofalk®
Действующее вещество: Урсодеоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*)
Фармакологические группы: Гепатопротекторы. Другие гиполипидемические средства. Желчегонные средства и препараты желчи
Нозологическая классификация (МКБ-10): E84.1 Кистозный фиброз с кишечными проявлениями. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K29.1 Другие острые гастриты. K51 Язвенный колит. K70 Алкогольная болезнь печени. K71 Токсическое поражение печени. K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках. K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]. K82.8.0 Дискинезия желчного пузыря и желчных путей. K83.0 Холангит. K83.1 Закупорка желчного протока. Q44.2 Атрезия желчных протоков
Состав и форма выпуска:





Капсулы

1 капс.


урсодеоксихолевая кислота

250 мг


вспомогательные вещества: стеарат магния; кукурузный крахмал; коллоидная ангидрированная двуокись кремния; желатин; додецилсульфат натрия; титана диоксид; вода очищенная

 

в блистере 25 шт.; в коробке 2 или 4 блистера, или в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер.







Суспензия для приема внутрь

5 мл


урсодеоксихолевая кислота

250 мг


вспомогательные вещества: бензойная кислота; авицел RC 591; натрия хлорид; натрия цитрат; лимонная кислота; глицерин; пропиленгликоль; ксилитол; натрия цикламат; ароматизатор лимонный Givaudan 87017; вода очищенная

 
 во флаконах по 250 мл; в коробке 1 или 2 флакона, в комплекте с мерной ложкой.
Описание лекарственной формы: Капсулы: белые, непрозрачные желатиновые капсулы размера №0; в капсуле находится белый порошок или гранулы.Суспензия: однородная суспензия белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
Фармакологическое действие: Гепатопротективное, желчегонное, иммуномодулирующее. Холелитолитическое и антилитогенное, антифибротическое, гипохолестеринемическое. Оказывает прямое цитопротективное действие на мембрану гепатоцитов и холангиоцитов (мембраностабилизирующее действие). В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемичеcкое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами. Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).
Фармакокинетика: Абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, в подвздошной кишке — за счет активного транспорта. При приеме внутрь в разовой дозе (500 мг) концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8; 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодеоксихолевая кислота (УДХК) становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот). Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. Терапевтичеcкая эффективность препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. На фоне терапии происходит дозозависимое увеличение доли УДХК в пуле желчных кислот до 50–75% (при суточных дозах 10–20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер.
Фармакодинамика: Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Клиническая фармакология: Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15–20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
Показания: Первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, хронические гепатиты различной этиологии с признаками холестаза, холестериновые желчные камни в желчном пузыре, билиарный рефлюкс-гастрит, билиарный рефлюкс-эзофагит, муковисцидоз (кистозный фиброз печени), токсические и алкогольные поражения печени, цирроз печени, внутрипеченочный холестаз беременных, холестатические заболевания печени у детей (в том числе атрезия желчных протоков), холестаз после трансплантации печени, холестаз при парентеральном питании, дискинезии желчевыводящих путей, острый гепатит, профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков, профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития (например, при язвенном колите).
Противопоказания: Гиперчувствительность, рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции.При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Взаимодействие: Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуют ее всасыванию и ослабляют эффективность (одновременный прием нецелесообразен).
Способ применения и дозы: Внутрь, перед сном (капсулы — не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости), при лечении желчнокаменной болезни — 1 раз в сутки перед сном; при заболеваниях печени — 2–3 раза в сутки. Суспензия рекомендуется для применения у детей и у пациентов с затрудненным глотанием.Хронические заболевания печени, холестериновые желчные камни: непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе — от 10 мг/кг (2–5 капс. или 10–25 мл суспензии соответственно) до 12–15 мг/кг.Билиарный рефлюкс-гастрит: 250 мг/сут (1 капс. или 5 мл суспензии); курс — 10–14 дней.Первичный билиарный цирроз: 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в течение 6–24 мес (до нескольких лет).Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в течение 6–24 мес (до нескольких лет).Муковисцидоз (кистозный фиброз): до 20–30 мг/кг/сут в течение 6–24 мес и более.Токсические и алкогольные поражения печени: 10–15 мг/кг/сут в течение 6–12 мес и более.
Особые указания: При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 мес путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. Лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.
Срок годности: 5 лет
Условия хранения: Список Б. При температуре 18-25 °C