Цефтибутен*

Химическое название: (+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-Амино-4-тиазолил)-4-карбоксикротонамидо]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Фармакологическая группа: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A38 Скарлатина. A54 Гонококковая инфекция. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов.
Брутто-формула: C15H14N4O6S2
Код CAS: 97519-39-6
Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное). Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.Быстро всасывается из ЖКТ (пища замедляет). Все основные показатели фармакокинетики дозозависимые. После однократного приема 400 мг (капсула) кажущийся объем распределения — 0,21 л/кг, Cmax — 15 мкг/мл (достигается через 2,6 ч), AUC — 73,7 мкг/мл/ч, T1/2 — 2,4 ч, общий Cl — 1,3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (семидневное назначение в дозе 400 мг дает значение на 7-й день Cmax в среднем 17,9 мкг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 65% и не зависит от концентрации в плазме. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% введенного количества превращается в трансизомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер. 95% дозы (при этом 60–70% в неизмененном виде) экскретируется с мочой (56%) или фекалиями (39%) в течение 24 ч. У пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается, общий Cl уменьшается пропорционально степени патологии почек. У пожилых пациентов средние значения Cmax, T1/2 и AUC выше, почечный Cl ниже, чем у молодых пациентов. Стабилен в присутствии большинства плазмидных, но не хромосомнообусловленных бета-лактамаз, продуцируемых Bacteroides, Citrobacter, Enterobacter, Morganella, Serratia.Спектр действия включает Streptococcus pneumoniaе (только чувствительные к пенициллину штаммы), Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительный протей и др. виды протея, включая Proteus vulgaris, Providencia, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Salmonella spp., Shigella spp.
Применение: Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний верхних (фарингит, тонзиллит, скарлатина) и нижних (острый и хронический бронхит, пневмония) дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей (осложненный и неосложненный цистит, уретрит, включая гонококковый), ЖКТ (энтериты, в т.ч. дизентерийный, и гастроэнтериты, вызванные Salmonella, Escherichia coli, Shigella, Helicobacter pylori).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, карбапенемам и др. цефалоспоринам), грудной возраст (до 6 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диспепсия, гастрит, метеоризм, отрыжка, боли в животе, анорексия, запор, сухость во рту, нарушение вкуса, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, парестезии, звон в ушах; псевдомембранозный колит, кандидоз, вагинит, дизурия, одышка, лейкопения, эозинофилия, снижение гемоглобина, повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, креатинина, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек; у детей — возбуждение, обезвоживание, лихорадка, гематурия, гиперкинезы, бессонница, озноб, мелена, афазия, желтуха, токсический некроз кожи, ригидность мышц.
Передозировка: Симптомы: возбуждение, судороги.Лечение: промывание желудка, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи; взрослым и детям старше 10 лет 400 мг 1 раз в сутки (при пневмонии 200 мг в сутки). Взрослым пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы: при Cl креатинина 49–30 мл/мин 200 мг в сутки или 400 мг через 48 ч; 29–5 мл/мин — 100 мг/сут или 400 мг через 96 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе (2–3 процедуры в неделю), назначают 400 мг или 9 мг/кг в конце каждого диализа. Детям (до 10 лет и массой тела менее 45 кг) — 9 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) в виде суспензии. При лечении острого энтерита доза может быть разделена на 2 приема. Длительность лечения — 5–10 дней, при инфекциях, вызываемых Streptococcus pyogenes, — не менее 10 дней.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют для лечения пациентов с заболеваниями ЖКТ (особенно хронический колит).
Особые указания: Приготовленная суспензия может храниться в течение 14 дней при температуре от 2 до 8 °C.