Цефоперазон*

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[[[[(4-Этил-2,3-диоксо-1-пиперазинил)карбонил]амино](4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3-[[(1-метил-1Н-тетразол-5-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тиа-1- азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой соли)
Фармакологическая группа: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A39 Менингококковая инфекция. A54 Гонококковая инфекция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Брутто-формула: C25H27N9O8S2
Код CAS: 62893-19-0
Характеристика: Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Тормозит синтез пептидогликана — структурной основы микробной стенки; ковалентно реагирует с пенициллинсвязывающими белками цитоплазматической мембраны и останавливает встраивание пентапептидных остатков в пептидогликановую цепь. Cmax после в/м введения 0,25, 0,5 и 1 г достигается через 1 ч и составляет соответственно 22, 33 и 65 мкг/мл; через 15 мин в/в инфузии 1, 2 и 3 г — 153, 258 и 340 мкг/мл. Cmax в моче после инфузии 2 г — 2200 мкг/мл; Т1/2 — 1,9 ч. Связывается с белками плазмы (82–93%), имеет относительно небольшой объем распределения. Несмотря на высокое сывороточное содержание, практически не проникает в ликвор, накапливается в антибактериальных концентрациях в асцитической, амниотической и перитонеальной жидкостях, моче, мокроте, легких, небных миндалинах, слизистой оболочке носовых пазух, миокарде, половых органах, костях и др. Уровень в желчи достигает очень высоких значений. Метаболизируется менее 1%; выводится, в отличие от др. цефалоспоринов, преимущественно с желчью (70–80%).Пациенты с хронической печеночной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы. Бактерицидный эффект проявляется только в отношении размножающихся микроорганизмов. Обладает широким спектром действия, подобным др. цефалоспоринам III поколения, наиболее активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов — E. coli, Klebsiella spp., Serratia marcescens, Proteus mirabilis, активен также в отношении стрептококков, Haemophilus influenzae, проявляет слабую активность в отношении St. aureus, Pseudomonas aeruginosa (лишь около 50% клинических изолятов синегнойной палочки оказываются чувствительными) и клостридий; не эффективен в отношении энтерококков и бактероидов; стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (TEM−1,2, SHV−1), однако разрушается под воздействием ферментов расширенного спектра (TEM−3–2, SHV−2–5).
Применение: Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, половых органов (эндометрит, гонорея), интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), септицемия, профилактика инфекционных послеоперационных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Поливалентная аллергия (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Нейтропения, эозинофилия, гипокоагуляция (за счет гипопротромбинемии), анемия, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушение функции почек, тошнота, диарея, псевдомембранозный колит, аллергические реакции, боль в месте инъекции, флебит (при в/в введении).
Взаимодействие: Увеличивает антимикробный (взаимно) эффект и нефротоксичность аминогликозидов (фармацевтически с ними несовместим). Эффективность снижается химиопрепаратами, вызывающими бактериостаз.
Способ применения и дозы: В/м — 1–2 г (детям — 25–100 мг/кг) каждые 12 ч. В/в медленно, в виде раствора с концентрацией 100 мг/мл, максимальная разовая доза — 2 г, для детей — 50 мг/кг.
Особые указания: На время лечения исключается прием алкоголя (тетурамоподобная реакция).