Цефамандол*

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Гидроксифенилацетил)амино]-3-[[(1-метил-1H-тетразол-5-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Фармакологическая группа: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. K65 Перитонит. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Брутто-формула: C18H18N6O5S2
Код CAS: 34444-01-4
Характеристика: Растворы имеют окраску от светло-желтой до янтарной (в зависимости от концентрации), pH — 6,0–8,5.
Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.После в/м введения в дозе 0,5 или 1 г Cmax достигается через 30–120 мин и составляет 13 мкг/мл и 25 мкг/мл соответственно. При в/в введения 1, 2 и 3 г через 10 мин уровень в плазме составляет 139, 240 и 533 мкг/мл (и сохраняется на терапевтическом — 6 ч). Т1/2 после в/в введения — 32 мин, в/м — 60 мин. Создает терапевтические концентрации в плевральной и суставной жидкостях, желчи и костях. Выводится с мочой в неизмененном виде (за 8 ч экскретируется 65–85%) и обеспечивает высокие уровни в моче. После в/м введения 0,5 и 1 г содержание в моче составляет 254 и 1357 мкг/мл, а в условиях в/в аппликации в дозе 1 и 2 г — 750 и 1380 мкг/мл соответственно. На фоне почечной недостаточности выделение замедляется.Активен в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp. (во время лечения могут приобретать резистентность), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, некоторые штаммы Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, (бета-гемолитические и др. Streptococcus, в т.ч. pneumoniae, грамположительные и грамотрицательные анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides), Fusobacterium spp.
Применение: Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония и др.), мочевыводящих путей, гинекологические, абдоминальные, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза, перитонит, эндокардит, менингит, сепсис, септицемия, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), ранний детский возраст.
Побочные действия: Тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, персистирующий гепатит, холестаз с желтухой, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, положительный тест Кумбса, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение Cl креатинина и повышение азота мочевины в крови (у больных с почечной недостаточностью), дисбактериоз, суперинфекция, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок); боль и инфильтрат в месте в/м введения, тромбофлебит (при в/в введении).
Взаимодействие: Повышает нефротоксичность петлевых диуретиков и аминогликозидов. Совместное применение с алкоголем может сопровождаться развитием тошноты, рвоты, периферической вазодилатации с гипотензией. Антибактериальную активность увеличивают аминогликозиды. Пробенецид замедляет клубочковую экскрецию и удваивает Cmax и продолжительность действия. Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).
Передозировка: Симптомы: судороги (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью).Лечение: противосудорожное (диазепам или коротко действующие барбитураты), в тяжелых случаях — гемодиализ.
Способ применения и дозы: В/м или в/в по 500 мг — 2 г каждые 4–8 ч, при заболеваниях мочевыводящих путей — 500 мг (в тяжелых случаях — 1 г) через каждые 8 ч, при угрожающих жизни инфекциях — до 2 г каждые 4 ч (12 г в сутки). Детям — 50–100 мг/кг (при тяжелых инфекциях — до 150 мг/кг) в сутки с интервалами между введениями 4–8 ч. При инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком, лечение следует продолжать не менее 10 дней. Пациентам на гемодиализе вводят по 1 г каждые 12 ч в/в или в/м (если используется в/м ведение, то после завершения гемодиализа дополнительно вводят 1/3–1/2 дозы). Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений за 30–60 мин до вмешательства взрослым вводят — 1–2 г, детям (после 3 мес) — 50–100 мг/кг, с последующим применением тех же доз в течение 24–48 ч.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек и имеющим в анамнезе колит. Пожилым и ослабленным пациентам при нарушениях функции почек доза должна снижаться с учетом Cl креатинина (особенно вероятно развитие дисбактериоза и гиповитаминоза К). В период беременности и кормления грудью назначают при крайней необходимости с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или новорожденного. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48–72 ч.