Транексамовая кислота*

Химическое название: транс-4-(Аминометил)циклогексанкарбоновая кислота
Фармакологическая группа: Ингибиторы фибринолиза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D61 Другие апластические анемии. D66 Наследственный дефицит фактора VIII. D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное. L20 Атопический дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. R04.0 Носовое кровотечение. R04.8 Кровотечение из других отделов дыхательных путей. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T45.6 Препаратами, влияющими на фибринолиз. T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках.
Брутто-формула: C8H15NO2
Код CAS: 1197-18-8
Характеристика: Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Водный раствор имеет pH 6,5–7,5.
Фармакология: Фармакологическое действие - антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях — связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и др. пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. Cmax достигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг/л. Кривая «концентрация — время» имеет трехфазную форму с T1/2 в терминальной фазе 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9–12 л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный клиренс равен плазменному.Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.
Применение: Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, лейкоз, кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде, маточное при родах, легочное, носовое, желудочно-кишечное, мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; афтозный стоматит, ангина, ларингофарингит, наследственный ангионевротический отек, экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.
Противопоказания: Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения, беременность.
Побочные действия: Диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.
Способ применения и дозы: Внутрь (вне зависимости от приема пищи) по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. В/в, медленно, 10–15 мл. Максимальная суточная доза — 2 г. При удалении зубов у больных гемофилией: до операции одновременно с началом заместительной терапии вводится в/в в дозе 10 мг/кг; после операции — внутрь по 25 мг/кг 3–4 раза в сутки в течение 2–8 дней или внутрь в дозе 25 мг/кг 3–4 раза в сутки, начиная за 1 день до предстоящей операции. Непосредственно перед в/в введением разводят в стандартных инфузионных растворах, декстране, растворе аминокапроновой кислоты.
Меры предосторожности: При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.