Терлипрессин*

Химическое название: N-Триглицил-8-лизин-вазопрессинацетат
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Утеротоники
Нозологическая классификация (МКБ-10): I85.0 Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением. K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. O67 Роды и родоразрешение, осложнившиеся кровотечением во время родов, не классифицированным в других рубриках. O72 Послеродовое кровотечение. T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках.
Брутто-формула: C52H74N16O15S2
Код CAS: 14636-12-5
Фармакология: Фармакологическое действие - сосудосуживающее, гемостатическое. Как и вазопрессин, повышает тонус гладких мышц сосудистой стенки, вызывает сужение артериол, вен и венул (особенно в брюшной полости). Уменьшает кровоток в гладкомышечных органах и печени, понижает давление в портальной системе. Способствует сокращению гладких мышц пищевода, повышает тонус и усиливает перистальтику кишечника, стимулирует активность миометрия независимо от наличия беременности.После в/в введения объем распределения составляет 0,5 л. В печени, почках и других тканях образует активные метаболиты, появляющиеся в плазме уже через 30 мин после инъекции. Их концентрация достигает максимальных значений через 1–2 ч. Внепочечный Cl — 9 мл/кг/мин.
Применение: Кровотечения из ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода, язв желудка и двенадцатиперстной кишки), мочеполовой системы, во время родов и абортов, метроррагии различного генеза, интраоперационные абдоминальные и гинекологические (местно) кровотечения.
Противопоказания: Эпилепсия, ИБС, артериальная гипертензия, аритмии, бронхиальная астма, ранние сроки беременности, токсикоз беременных.
Побочные действия: Головная боль, бледность, затруднение дыхания, повышение АД, урежение ЧСС, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (редко), усиление перистальтики кишечника (боль в животе, отрыжка, тошнота, рвота), сокращение матки (боль), некроз в месте в/м введения (редко).
Взаимодействие: Увеличивает сосудосуживающую и утеротоническую активность окситоцина и метилэргометрина, гипертензивный эффект бета-адреномиметиков. Препараты, урежающие ЧСС, усиливают брадикардию.
Передозировка: Симптомы: сердечно-сосудистые нарушения (при использовании доз свыше 2 мг каждые 4 ч).Лечение: при выраженном повышении АД введение клонидина (клофелин), при ЧСС менее 50 уд./мин — атропина.
Способ применения и дозы: В/в, в/м (в исключительных случаях), пара- и интрацервикально. Кровотечения: из ЖКТ — по 1000 мкг каждые 4–6 ч, из расширенных вен пищевода — 3–5 дней до остановки и еще в течение 2–3 сут, из мочеполовой системы — в/в струйно за 1 мин или инфузионно 200–1000 мкг каждые 4–6 ч. Во время гинекологических операций — пара- или интрацервикально (400 мкг растворяют в 10 мл физиологического раствора), при необходимости дозу увеличивают или вводят повторно.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста. При использовании доз выше 800 мкг необходимо контролировать АД, ЧСС и диурез.