Сульпирид

Химическое название: 5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид
Фармакологическая группа: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов. F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств. F20 Шизофрения. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. F41.1 Генерализованное тревожное расстройство. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F43.2 Расстройство приспособительных реакций. F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства. F45 Соматоформные расстройства. F50.0 Нервная анорексия. F60 Специфические расстройства личности. F91 Расстройства поведения. F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]. H81.0 Болезнь Меньера. H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K58 Синдром раздраженного кишечника. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. S06 Внутричерепная травма.
Брутто-формула: C15H23N3O4S
Код CAS: 15676-16-1
Фармакология: Фармакологическое действие - нейролептическое, антидепрессивное, психостимулирующее. Специфически блокирует дофаминовые D2 и серотониновые рецепторы. Наряду с антипсихотическим оказывает также противорвотное и каталептогенное действие, ослабляет эффекты фенамина. Снижает импульсацию по блуждающему нерву, усиливает перистальтику ЖКТ, улучшает кровоснабжение и ускоряет восстановительные процессы в тканях.При приеме внутрь быстро и полно всасывается, однако биодоступность не превышает 25–35% (эффект «первого прохождения» через печень). В крови связывается с белками на 40%. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани организма (печеночную, почечную, мозговую, особенно гипофиз, и др.), плаценту и в грудное молоко. При парентеральном введении Cmax достигается через 30 мин, при пероральном — через 4,5 ч. Проникает в плаценту и в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий Cl (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.Эффективен в отношении острых маниакальных и маниакально-бредовых состояний; дает быстрый и стабильный эффект, не вызывая при этом заторможенности, сонливости, эмоциональной индифферентности. Особенно действенен при патологии, сопровождающейся вялостью, заторможенностью, в т.ч. и депрессиях, вялотекущей шизофрении, клинически характеризуется «регулирующим» влиянием на ЦНС. В дозах 600 мг в сутки оказывает растормаживающее действие, свыше 600 мг — проявляет антипсихотическую активность, уменьшает продуктивную симптоматику.
Применение: Шизофрения (в т.ч. вялотекущие формы, сопровождающиеся вялостью, заторможенностью), острые и хронические психозы с преобладанием аграмматизма, абулии, спутанности сознания, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрень, головокружение, посттравматическая энцефалопатия, нарушение поведения у детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, феохромоцитома, гипертензия, состояния тревоги и психомоторного возбуждения, кормление грудью (на период лечения прекращают).
Побочные действия: Бессонница, сухость во рту, возбуждение, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные нарушения), экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, галакторея и гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.), ортостатическая гипотония.
Взаимодействие: Усиливает эффект производных морфина, гистаминовых H1-блокаторов, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Антигипертензивные средства повышают вероятность развития ортостатической гипотонии. Несовместим с леводопой (взаимный антагонизм). Сукральфат, антациды (содержащие гидроксид Mg или Al) снижают биодоступность (на 20–40%).
Способ применения и дозы: Внутрь, в первой половине дня (не позднее 16 ч) в 2–3 приема. При психозах — по 800–1600 мг в сутки, при невротических состояниях — по 400–600 мг в сутки, при головокружении — 150–300 мг в сутки (курс — не менее 14 дней), при язве желудка и двенадцатиперстной кишки — 150 мг в сутки; суточная доза для детей составляет 5–10 мг/кг. В/м — 100–800 мг в сутки.
Меры предосторожности: Во время беременности можно применять только низкие дозы и не длительно (обязателен контроль неврологической симптоматики). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, пожилым и новорожденным, а также людям, работающим с потенциально опасными механизмами. Во время терапии не следует управлять транспортными средствами. Рекомендуется принимать перед использованием антацидных средств.