Сульфаэтидол*

Химическое название: 4-Амино-N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)бензолсульфонамид
Фармакологическая группа: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A46 Рожа. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. K65 Перитонит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела.
Брутто-формула: C10H12N4O2S2
Код CAS: 94-19-9
Характеристика: Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, мало растворим в растворах кислот, легко растворим в растворах щелочей.
Фармакология: Фармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое). Является конкурентным антагонистом парааминобензойной кислоты и блокирует образование фолата. В результате возникающего дефицита дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислот в микробной клетке нарушается перенос одноуглеродистых фрагментов и синтез пуриновых и пиримидиновых оснований — рост, развитие и размножение микроорганизмов. Активен в отношении стрептококков, менингококков, гонококков, возбудителей дизентерии и некоторых анаэробов.Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. В крови с белками плазмы связывается на 95%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных ацетилированных метаболитов. T1/2 — 7 ч. Экскретируется почками, в основном в активной форме.
Применение: Инфекции мочевыводящих путей (пиелит, цистит), рожа, ангина, пневмония, дизентерия, перитонит, раневая инфекция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, болезни крови, порфирия, врожденный дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, мочекаменная болезнь, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, диспептические явления: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; интерстициальный нефрит, лекарственный гепатит, кристаллурия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок.
Взаимодействие: Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических средств, а также побочные действия цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Способ применения и дозы: Взрослым: внутрь по 1 г 4 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г. Детям: до 2 лет — по 0,1–0,3 г 6 раз в сутки, от 2 до 5 лет — по 0,3–0,4 г 6 раз в сутки, от 6 до 12 лет — по 0,5 г 6 раз в сутки. В/в или в/м по 0,5–1–2 г каждые 8 ч, максимальная суточная доза 6 г; детям по 0,1–0,5 г, в зависимости от возраста.