Сизомицин*

Химическое название: 0-3-Дезокси-4-С-метил-3-(метиламино)-бета-L-арабинопиранозил-(1->6)-0-[2,6-диамино-2,3,4,6-тетрадезокси-альфа-D-глицерогекс-4-енпиранозил-(1->4)]-2-дезокси-D-стрептамин (и в виде сульфата)
Фармакологическая группа: Аминогликозиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. K65 Перитонит. K81 Холецистит. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит.
Брутто-формула: C19H37N5O7
Код CAS: 32385-11-8
Характеристика: Кристаллический порошок белого цвета со слегка желтоватым или кремовым оттенком. Легко растворим в воде.
Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное (бактериостатическое, бактерицидное). Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, кишечную и синегнойную палочки, клебсиеллы, протей. Проникает внутрь микробной клетки и связывается со специфическими белками — рецепторами на 30S субъединице рибосомы: нарушает образование инициирующего комплекса (матричная РНК — 30S субъединица рибосомы), изменяет считывание информации с ДНК, способствуя синтезу дефектных белков, а также вызывает разобщение полирибосом, затрудняющее синтез белка. В более высокой концентрации повреждает цитоплазматические мембраны и обусловливает гибель клетки.Плохо всасывается из ЖКТ. При парентеральном использовании быстро абсорбируется с места введения. Высокие концентрации создаются в почках, легких, печени, экстрацеллюлярной жидкости; костная и жировая ткань обладают незначительной тропностью. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Через неповрежденный ГЭБ не проходит. Связывается с белками плазмы менее чем на 10%. Биотрансформации не подвергается. T1/2 составляет 2–4 ч для взрослых, 5–8 ч для новорожденных и 2,5–4 ч для детей. При повторных введениях способен к кумуляции. Более 95% препарата экскретируется почками в активной форме.
Применение: Инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей, остеомиелит, артрит, менингит, вентрикулит, пневмония, перитонит, сепсис, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ботулизм, миастения, паркинсонизм, патология кохлеовестибулярного нерва, нарушения функции почек, гипокоагуляция, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Поражение почек, судороги, снижение слуха, шум в ушах и их заложенность, головокружение, шаткость походки, затруднение дыхания, тошнота, рвота, повышенная кровоточивость, аллергические реакции; гиперемия и болезненность в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, полимиксинов, метоксифлурана. Снижает активность антимиастенических препаратов. Индометацин при парентеральном использовании замедляет выведение сизомицина.
Способ применения и дозы: В/м или в/в. Взрослым в/м по 1 мг/кг 2–3 раза в сутки; детям: до 1 года — 4 мг/кг/сут в 2 приема, от 1 года до 14 лет — 3 мг/кг/сут в 3 приема. В/в (разовую дозу разбавляют 5% раствором глюкозы или изотоническим раствором хлорида натрия в объеме 50–100 мл для взрослых и 30–50 мл для детей) со скоростью 60 капель в минуту взрослым и 8–10 капель в минуту — детям.