Ранитидин*

Химическое название: N-[2-[[[5-[(Диметиламино)метил]-2-фуранил]метил]тио]этил]-N'-метил-2-нитро-1,1-этендиамин (в виде гидрохлорида)
Фармакологическая группа: H2-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. J95.4 Синдром Мендельсона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K30 Диспепсия. K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное. R12 Изжога. R14 Метеоризм и родственные состояния. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Брутто-формула: C13H22N4O3S
Код CAS: 66357-35-5
Характеристика: Белый или бледно-желтый гранулированный порошок горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в воде, умеренно — в спирте, слабо — в хлороформе, pH 1%-го раствора 4,5–6,0.
Фармакология: Фармакологическое действие - противоязвенное. Избирательно блокирует гистаминовые H2-рецепторы. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Длительность действия дозы 150 мг внутрь 12 ч.Быстро всасывается из ЖКТ: Cmax достигается через 2 ч; биодоступность около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Связывается с белками плазмы на 15%. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный, плохо — через ГЭБ. Частично биотрансформируется в печени до N-оксида (главный метаболит, 4% дозы), S-оксида и деметилируется. T1/2 при нормальном Cl креатинина — 2–3 ч, при сниженном (20–30 мл/мин) — 8–9 ч. С мочой через 24 ч в неизмененном виде выводится около 30% перорально и 70% в/в введенной дозы. Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика), НПВС-гастропатия, послеоперационные язвы, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, хроническая диспепсия с эпигастральными и загрудинными болями; профилактика стрессовых язв, рецидивов кровотечения, синдрома Мендельсона.
Противопоказания: Гиперчувствительность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, нарушение функции печени и почек, беременность, грудное вскармливание (на период лечения прекращают), детский возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, тревога, возбуждение, депрессия, галлюцинации (в основном у тяжело больных и пожилых людей), обратимая расплывчатость зрения, непроизвольные движения, аритмии (тахикардия, брадикардия, асистолия, AV блокада, экстрасистолия), запор или диарея, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярные, холестатические или смешанные гепатиты с желтухой или без нее, артралгия и миалгия, повышение креатинина в крови, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия костного мозга и апластическая анемия, иммунная гемолитическая анемия, гинекомастия, импотенция, снижение либидо, алопеция, сыпь, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилаксия.
Взаимодействие: Антациды и сукральфат могут снижать абсорбцию. Изменяет всасывание и экскрецию других лекарственных средств (в соответствии с их кислотно-основными свойствами).
Передозировка: Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, при судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.
Способ применения и дозы: Внутрь, ежедневно по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг перед сном. При эрозивном эзофагите — по 150 мг 4 раза в сутки, максимально допустимая доза для взрослых — 6 г/сут.Детям назначают внутрь по 2–4 мг/кг 2 раза в сутки при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (максимально — 300 мг/сут), при рефлюкс-эзофагите — 2–8 мг/кг 3 раза в сутки. В/м, в/в по 50 мг каждые 6–8 ч.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у больных с нарушением функции почек, с порфирией (в анамнезе) и у детей. Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. У больных пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек возможно расстройство (спутанность) сознания, обусловливающее необходимость снижения дозы. Быстрорастворимые таблетки содержат натрий, что необходимо учитывать при назначении пациентам, которым показано ограничение его приема, и аспартам, нежелательный для больных с фенилкетонурией.