Преднизолон*

Химическое название: (11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Фармакологическая группа: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема. C90 Множественная миелома и злокачественные плазмоклеточные новообразования. C96 Другие и неуточненные злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей (гематобластоз, гематосаркома). D46 Миелодиспластические синдромы. D55-D59 Гемолитические анемии. D59 Приобретенная гемолитическая анемия. D69.6 Тромбоцитопения неуточненная. E25 Адреногенитальные расстройства. E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. H01.0 Блефарит. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H15.0 Склерит. H15.1 Эписклерит. H16 Кератит. J45 Астма. J46 Астматический статус [status asthmaticus]. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L26 Эксфолиативный дерматит. L28 Простой хронический лишай и почесуха. L29 Зуд. L40 Псориаз. L53 Другие эритематозные состояния. L90.5 Рубцовые состояния и фиброз кожи. M05.2 Ревматоидный васкулит. M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные. M54.3 Ишиас. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. N04 Нефротический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. T78.4 Аллергия неуточненная.
Брутто-формула: C21H28O5
Код CAS: 50-24-8
Характеристика: Белый или со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология: Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное. Повышает продукцию липокортинов, ингибирующих фосфолипазу A2 и снижает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, ПГ, тромбоксана. В плазме 90% находится в связанном виде (с транскортином и альбумином), при снижении синтеза белка или его потере наблюдается токсическое действие от обычных терапевтических доз. Биотрансформируется окислением преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 — 2–4 ч, для биоэффекта — 18–36 ч. Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов и тормозит миграцию макрофагов.Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергии. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Обладает противошоковыми свойствами, усиливает действие катехоламинов и восстанавливает чувствительность рецепторов к катехоламинам. Уменьшает количество белка в плазме, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани, повышает его синтез в печени. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира. Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо−6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.
Применение: Системные заболевания соединительной ткани, системные васкулиты, бронхиальная астма, астматический статус, аллергические заболевания, болезнь Аддисона, адреногенитальный синдром, аутоиммунный гепатит, гломерулонефрит, иммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гематобластоз, гематосаркома, пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, эритродермия, аллергический конъюнктивит и блефарит, воспаление роговицы, склерит и эписклерит, симпатическая офтальмия, хронический артрит, эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келлоиды, ишиалгия, контрактура Дюпюитрена.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь в фазе обострения, декомпенсированный сахарный диабет, тяжелая артериальная гипертензия, остеопороз, болезнь Иценко — Кушинга, активная форма туберкулеза, глаукома, системные микозы, острая вирусная инфекция, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях. Вирусные и бактериальные заболевания глаз, первичная глаукома, болезни роговицы с повреждением эпителия. Бактериальные, грибковые, вирусные поражения кожи, туберкулез, сифилис, опухоли кожи, беременность.
Побочные действия: Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка, сахарный диабет, остеопороз, артериальная гипертензия, психозы, синдром Иценко — Кушинга, тахикардия, слабость, гипокалиемия, задержка жидкости, надпочечниковая недостаточность, снижение процессов репарации тканей, иммуносупрессия, снижение мышечной массы, синдром отмены, обострение основного заболевания (после отмены).
Взаимодействие: Усиливает противосвертывающий эффект антикоагулянтов, увеличивает вероятность возникновения кровотечений на фоне салицилатов, нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков, риск интоксикации сердечными гликозидами. Уменьшает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов, антибактериальный — рифампицина.
Способ применения и дозы: При заместительной терапии начальная доза 20–30 мг/сут (при необходимости — 15–100 мг/сут), поддерживающая — 5–15 мг. Дозу снижают постепенно. Для детей начальная доза — 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая — 0,3–0,6 мг/кг/сут. В крупные суставы вводят 25–50 мг, в суставы средней величины — 10–25 мг, в мелкие — 5–10 мг. Для инфильтрации ткани — от 5 до 50 мг. Глазную суспензию закапывают по 1–2 капли 3 раза в сутки не более 14 дней. Мазь наносят на пораженные участки кожи 1–3 раза в сутки в течение 2 нед (не более).
Меры предосторожности: В течение суток назначают с учетом циркадного ритма эндогенной секреции кортикостероидов (в 6–8 ч утра). В процессе лечения необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня сахара в плазме, регулярные анализы клеточного состава периферической крови. Для уменьшения побочных явлений оправдано назначение анаболических стероидов, а также увеличение поступления калия. При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения барбитуратов. При неспецифических инфекциях и туберкулезе применяют с осторожностью (на фоне химиотерапии). По окончании курса рекомендуется рассмотреть необходимость введения АКТГ.