Папаверин

Химическое название: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)
Фармакологические группы: Вазодилататоры. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. K58 Синдром раздраженного кишечника. K81 Холецистит. N23 Почечная колика неуточненная. R07.2 Боль в области сердца.
Брутто-формула: C20H21NO4
Код CAS: 58-74-2
Характеристика: Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в спирте.
Фармакология: Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипотензивное. Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3',5'-АМФ и понижение уровня Ca. Снижает тонус. Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, воздухоносные пути, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.
Применение: Спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, эндартериит, холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, нарушение функции печени, пожилой возраст (риск гипертермии), детский возраст (до 6 мес).
Побочные действия: AV блокада, желудочковая экстрасистолия, гипотензия, запор, сонливость, повышение в крови уровня трансаминаз, эозинофилия.
Взаимодействие: Уменьшает эффект допегита.
Передозировка: Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, гипотензия.Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 0,04–0,06 г 3–5 раз в сутки. Высшая разовая доза — 0,4 г, суточная — 0,6 г.П/к, в/м — по 1–2 мл 2–4 раза в сутки; в/в, медленно — по 1 мл c предварительным разведением 2% раствора в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида.Ректально, по 0,02–0,04 г 2–3 раза в день (взрослым).Детям, в зависимости от возраста, по 0,005–0,06 г 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.