Нейтронорм

Нейтронорм - Циметидин
Описание к активному-действующему веществу:

Циметидин - противоязвенное средство, блокатор гистаминовых Н2-рецепторов.

Активное-действующее вещество:
Циметидин / Сimetidinum

Лекарственные формы:
Капсулы.
Таблетки.
Таблетки ретард.
Раствор для инъекций в ампулах.

Фармакологическое действие:
Циметидин относится к первому поколению блокаторов Н2-гистаминорецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином, и в меньшей степени ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением рН снижается и активность пепсина. Стимулирует эндогенный синтез простагландинов. Угнетает микросомальные ферменты печени. Не влияет на адренергические рецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия.

Фармакокинетика:
После приема внутрь циметидин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - около 60%. Период полувыведения составляет около 2 часов. Связывание с белками плазмы - примерно 20-25%. В основном выводится с мочой в неизмененном виде (60-80%), частично метаболизируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, но с трудом проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает седативного эффекта (в связи с низкой липофильностью).

Показания к применению:

лечение и профилактика обострений язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
симптоматические язвы (в т.ч. связанные с приемом НПВС);
эрозивный эзофагит и рефлюкс-эзофагит;
синдром Золлингера-Эллисона;
профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв верхних отделов ЖКТ;
профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона);
другие состояния, требующие снижения гиперацидности желудочного сока.
Способ применения и дозы:
Пероральное применение:

Циметидин в виде таблеток или капсул обычной продолжительности действия назначают в начале лечения по 200 мг 3 раза в день и 400 мг перед сном. Если болевые приступы не исчезли, и состояние не улучшилось, то назначают по 400 мг 3 раза в день и 400 мг перед сном.
Максимальная суточная доза составляет 2 г.
Для длительного профилактического лечения назначают по 400 мг перед сном.

Циметидин в виде таблеток ретард при легких формах заболевания назначают по 700 мг перед сном или по 350 мг утром и вечером до исчезновения болей, затем - по 350 мг перед сном.
При тяжелых формах заболевания лечение таблетками ретард начинают с приема 350 мг 3 раза в день в течение 1 недели, затем дозу снижают до 350 мг 2 раза в день.
Для длительного профилактического лечения назначают по 350 мг перед сном.

Парентеральное введение:
Препарат вводят внутривенно, реже - внутримышечно.
Разовая доза составляет 200 мг, введение можно повторять каждые 4-6 часов.
Максимальная суточная доза - 1,5 - 2 г.
Для внутривенной капельной инфузии оптимальная доза составляет 200 мг, скорость введения - 100 мг/ч, повторные введения возможны с интервалом 4-6 часов. Максимальная скорость введения - 150 мг/ч или 2 мг/кг массы тела в час. Длительные инфузии следует проводить со скоростью 75 мг/ч.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки:
Для лечения обострений обычно назначают по 200-400 мг 3 раза в течение дня (во время еды) и 400-800 мг на ночь. Возможно назначение в дозе 800 мг в 1 прием (перед сном), а также по 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2,0 г. Продолжительность курса лечения - 4-6 недель. Для профилактики обострений назначают по 400 мг на ночь. Средняя продолжительность курса лечения при язве, связанной с приемом НПВС - 8 недель. Дозы те же.
При рефлюкс-эзофагите назначают по 400 мг 4 раза в сутки во время еды и на ночь. Курс лечения - 4-8 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона. По 400 мг 4 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика кровотечений и лечение эрозивно-язвенных повреждений верхних отделов ЖКТ, вызванных стрессом. Циметидин назначается парентерально, при стабилизации состояния больного переходят на пероральное назначение препарата в суточной дозе до 2,4 г (по 200-400 мг каждые 4-6 часов).
Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначается 400 мг за 90-120 минут до начала общей анестезии.

Капсулы и таблетки рекомендуется принимать во время еды. Для сохранения депонированного действия препарата таблетки ретард не следует разжевывать и размельчать.
Внутривенное введение производят только в условиях стационара; при быстром внутривенном введении возможны нарушения сердечного ритма и сильное снижение артериального давления.
При нарушении функции почек доза циметидина должна быть снижена. Дозу устанавливают в зависимости от КК в сыворотке крови. При клиренсе креатинина 30-50 мл/мин - до 800 мг/сутки, 15-30 мл/мин - до 600 мг/сутки, менее 15 мл/мин - до 400 мг/сутки.
Прекращают прием препарата, постепенно уменьшая дозу. Внезапное прекращение приема может привести к резкому повышению секреции и обострению заболевания.
Циметидин можно применять вместе с антацидными препаратами, однако антацидное средство следует принимать через час после приема циметидина, так как при одновременном приеме всасывание циметидина уменьшается.

Передозировка:
Симптомы: головная боль, головокружение, диарея. Возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, отмена препарата, при необходимости - промывание желудка, гемодиализ.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к циметидину.
Выраженные нарушения функции печени, почек.
Исходя из общемедицинских положений, препарат не рекомендуется принимать в период беременности и лактации. В этих случаях лечение циметидином проводится только по жизненным показаниям.
Циметидин не рекомендуется для лечения детей, не достигших периода полового созревания (до 14 лет). Если все же лечение необходимо провести, то суточная доза препарата, независимо от метода введения, составляет от 20 до 40 мг на 1 кг веса тела и должна быть разделена на 4 разовых приема или парентеральных введений.

Побочные действия:
Нервная система: головная боль, головокружение, чувство слабости и усталости, сонливость.
ЖКТ: диарея, запоры, метеоризм, тошнота; крайне редко - увеличение печеночных трансаминаз.
Мочевыделительная система: крайне редко - повышение уровня креатинина в плазме, в единичных случаях - развитие интерстициального нефрита.
Прочие: боли в мышцах, кожные высыпания, в редких случаях и, прежде всего, у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона, или (при достаточно длительном лечении) наблюдались гинекомастия, галакторея, лейкопения или нейтропения, а также тромбоцитопения, снижение либидо. Имеются данные о том, что циметидин подавляет продукцию внутреннего фактора и всасываемость витамина В 12, а также что он может оказывать антиандрогенное действие.
У пожилых людей и у пациентов с хронической почечной недостаточностью возможны состояния спутанности сознания. Эти осложнения обычно исчезают через 24 часа после прекращения приема циметидина.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и в тех случаях, когда циметидин вводился внутривенно быстро, могут появиться нарушения сердечного ритма и падение артериального давления. Принципиально необходимо только медленное внутривенное введение циметидина.

Особые указания, меры предосторожности:
Перед началом лечения необходимо провести диагностический поиск на наличие злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной перстной кишки.
Нельзя резко прерывать лечение циметидином из-за опасности рецидива язвенной болезни. Дозу следует снижать постепенно.
При длительном применении препарата необходим систематический контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.
С осторожностью назначают препарат больным с нарушением выделительной функции почек.
Особенности ретард-форм:
Благодаря технологии изготовления активное вещество высвобождается медленно, пролонгированно, что ведет к замедлению роста концентрации активного вещества в крови и к увеличению времени его пребывания в организме, и, следовательно, - к нивелированию побочных эффектов.
Лечение ретард-формами сделало возможным щадящую терапию: рецидивы язвенной болезни возникают значительно реже, необходимость оперативного лечения также значительно уменьшается.
В ряду других препаратов циметидинового ряда ретард-формы выделяются практическим отсутствием побочных явлений и пролонгированным эффектом.

Лекарственное взаимодействие:
Циметидин подавляет активность цитохрома Р-450 и других ферментов печени, обеспечивающих метаболизм и дезинтоксикацию многих лекарственных средств, в связи с чем он повышает их токсичность и усиливает возможные побочные эффекты.
Циметидин уменьшает печеночный метаболизм, замедляет выведение и способствует повышению концентрации в плазме следующих препаратов: непрямых антикоагулянтов, фенитоина, пропранолола, верапамила, хлордиазепоксида, бензодиазепинов, диазепама, трициклических антидерессантов, теофиллина, лидокаина, метронидазола, нифедипина, карбамазепина, хинидина.
Не рекомендуется одновременное назначение циметидина и препаратов, угнетающих кроветворение, вызывающих нейтропению. Нельзя назначать препарат одновременно с цитостатиками.