Неостигмина бромид*

Химическое название: 3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N-триметилбензоламиния бромид (и в виде метилсульфата)
Фармакологические группы: м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства. Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные
Нозологическая классификация (МКБ-10): B91 Последствия полиомиелита. F07.2 Постконтузионный синдром. G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H47.2 Атрофия зрительного нерва. K59.8.0 Атония кишечника. N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках. R29.8 Другие и неуточненные симптомы и признаки, относящиеся к нервной и костно-мышечной системам. T48.1 Миорелаксантами [блокаторами н-холинорецепторов скелетных мышц]. T90.5 Последствия внутричерепной травмы.
Брутто-формула: C12H19N2O2Br
Код CAS: 114-80-7
Характеристика: Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розовой оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Водные растворы стерилизуют при температуре 100 °C в течение 30 мин.
Фармакология: Фармакологическое действие - антихолинэстеразное. Обратимо ингибирует холинэстеразу и стабилизирует ацетилхолин в синаптической щели, усиливая холинергическую нейромышечную и нейроорганную передачу.Практически не всасывается из ЖКТ (четвертичное аммониевое соединение). Биодоступность составляет 1–2%. При в/м введении Cmax в крови достигается через 30 мин. Связывание с белками плазмы — 15–25%. Не проникает через ГЭБ. T1/2 при пероральном, в/м и в/в введении составляет 52, 51–90 и 53 мин соответственно. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы экскретируется почками в течение 24 ч (из них 50% в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).Вызывает сужение зрачка и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, мочевого пузыря и ЖКТ (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры), урежает ЧСС. Повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи и повышению кислотности желудочного сока, тонизирует скелетную мускулатуру.
Применение: Миастения, двигательные нарушения после травм мозга, менингита, энцефалита, полиомиелита, атрофия зрительного нерва, открытоугольная глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантов антидеполяризующего действия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к бромидам, эпилепсия, ваготония, ИБС, брадикардия, аритмии, бронхиальная астма, гипертиреоидизм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, кишечная непроходимость, аденома предстательной железы, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Головокружение, судороги, нарушение ориентации в пространстве, головная боль, дизартрия, миоз, брадикардия, торможение синоатриального узла, гипотония, коллапс, бронхорея, бронхоспазм, остановка дыхания, гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, императивные позывы на мочеиспускание, мышечные судороги, артралгия, профузное потоотделение, ощущение приливов, слабость, аллергические реакции.
Взаимодействие: Потенцирует эффекты м-холиномиметиков и деполяризующих миорелаксантов (в 1-ю фазу). Восстанавливает нейромышечную проводимость, нарушенную миорелаксантами антидеполяризующего действия и антибиотиками из группы аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, гентамицин и др.).
Передозировка: Симптомы: судороги мышц, брадикардия, гипотония, бронхоспазм (в тяжелых случаях — остановка дыхания), профузное потоотделение, слюнотечение.Лечение: отмена препарата, в/в введение 0,1% раствора атропина сульфата.
Способ применения и дозы: Взрослым назначают внутрь за 30 мин до еды 10–15 мг 2 раза в сутки. П/к вводят 1 мл 0,05% раствора (0,05 мг) 1–2 раза в сутки. Детям до 10 лет — 1 мг на 1 год жизни в сутки, детям старше 10 лет — не более 10 мг. Парентерально детям в возрасте до 10 лет: п/к 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию.При миастеническом кризе у взрослых: в/в вводят 0,5–1 мл 0,05% раствора, затем п/к в обычных дозах с небольшими интервалами. При миастении препарат назначают курсами по 25–30 дней, которые при необходимости повторяют через 3–4 нед. Высшие дозы для взрослых: внутрь — разовая 15 мг, суточная 50 мг, п/к — разовая 2 мг, суточная 6 мг.Для лечения глаукомы: в конъюнктивальный мешок вводят по 1–2 капли 0,5% раствора 1–4 раза в сутки.Для купирования действия миорелаксантов антидеполяризующего типа действия: в/в вводят 3 мл 0,05% раствора (1,5 мг). При недостаточном эффекте инъекцию повторяют. Всего за 20–30 мин можно ввести не более 10–12 мл 0,05% раствора (5–6 мг).
Меры предосторожности: Парентеральное введение детям допускается только в условиях стационара. За 0,5–2 мин до в/в введения неостигмина необходимо в/в инъецировать 0,5–0,7 мл 0,1% раствора атропина сульфата (для развития тахикардии).