Метоклопрамид

Химическое название: 4-Амино-5-хлор-N-[2-(диэтиламино)этил]-2-метоксибензамид (и в виде гидрохлорида)
Фармакологическая группа: Противорвотные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K30 Диспепсия. K31.8.0 Атония желудка. K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. R11 Тошнота и рвота. R14 Метеоризм и родственные состояния. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Брутто-формула: C14H22ClN3O2
Код CAS: 364-62-5
Характеристика: Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворимый в воде.
Фармакология: Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное. Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных (особенно антральных) сокращений, расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Является антагонистом дофамина, подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, уровень альдостерона (возможна задержка жидкости), чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).Быстро и хорошо всасывается, Cmax достигается через 1–2 ч после приема разовой дозы. Связывается с белками плазмы на 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в ткани. Начинает действовать через 1–3 мин после в/в введения, или 10–15 мин после в/м введения; эффект продолжается 1–2 ч. T1/2 при нормальной функции почек составляет 5–6 ч. 85% дозы выводится с мочой через 72 ч.
Применение: Тошнота, рвота, функциональные расстройства пищеварения, рефлюкс-эзофагит, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки; подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и др. экстрапирамидные расстройства, беременность (I триместр), кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Сухость во рту, запор или диарея, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (судорожное подергивание лицевых мышц, нарушения движения глазных яблок, высовывание языка), отеки, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, гиперемия слизистой оболочки носа, кожные высыпания.
Взаимодействие: Нейролептики увеличивают (взаимно) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Усиливает седативный эффект снотворных средств и алкоголя. Замедляет всасывание дигоксина, ускоряет — парацетамола, тетрациклина, леводопы, этанола.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым по 5–10 мг (1–2 ч.ложки раствора) 3 раза в сутки до еды или 2 мл в/м. Детям — 1/2 дозы для взрослых; новорожденным назначают в виде капель.
Меры предосторожности: Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).