Мепробамат*

Химическое название: 2-Метил-2-пропил-1,3-пропандиола дикарбамат
Фармакологическая группа: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48.0 Неврастения. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин.
Брутто-формула: C9H18N2O4
Код CAS: 57-53-4
Характеристика: Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Белый кристаллический порошок с характерным запахом и горьким вкусом. Мало растворим в воде, легко растворим в спирте и ацетоне.
Фармакология: Фармакологическое действие - анксиолитическое, миорелаксирующее, седативное. Оказывает угнетающее действие на различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему. Миорелаксирующее действие обусловлено торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Не оказывает выраженного влияния на вегетативный отдел нервной системы. Несколько снижает температуру тела.Эффективен при нервно-психических заболеваниях, сопровождающихся раздражительностью, возбуждением, тревогой, нарушением сна, а также при психоневротических состояниях, связанных с тяжелыми соматическими заболеваниями. В качестве успокаивающего средства используют при нейроциркуляторной дистонии, начальных формах артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кожном зуде и др.Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 10 ч. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 2–4 раза превышает концентрацию в плазме крови матери). Экскретируется в основном почками (8–19% в неизмененном виде).
Применение: Неврозы, тревожные расстройства, бессонница, климактерический и предменструальный синдромы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным карбамата; алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч. в анамнезе, эпилепсия, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, острая перемежающаяся порфирия, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре, т.к. повышает риск врожденных пороков развития при назначении в этот период). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, нервозность или беспокойство, нарушение координации движений, нечеткость зрения, эйфория, парадоксальная реакция (необычное возбуждение), ложное чувство благополучия.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, аритмия, понижение АД, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны органов ЖКТ: уменьшение слюноотделения, тошнота, рвота, диарея, диспептические явления.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница и др.Возможно привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, анальгетиков, нейролептиков, средств для наркоза, снотворных и гипотензивных препаратов, периферических миорелаксантов.
Передозировка: Симптомы острой токсичности: выраженная спутанность сознания; тяжелое головокружение; одышка или медленное или затрудненное дыхание; замедленное сердцебиение; значительная слабость.Симптомы хронической токсичности: длительное головокружение; смазанная речь; пошатывание.Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Эффективен диурез (под контролем, во избежание дегидратации), в т.ч. осмотический диурез (с применением маннита), гемодиализ и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, взрослым — по 200–400 мг 2–4 раза в сутки; максимальная разовая доза для взрослых — 800 мг, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 г. При бессоннице — 200–600 мг за 30 мин до сна. Детям — по 100–200 мг 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 1–2 мес.
Меры предосторожности: Пациентам пожилого возраста следует назначать меньшие дозы. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Отмену лечения проводят постепенно (во избежание развития синдрома отмены).Уменьшение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза полости рта, кариеса.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.