Мазипредон*

Химическое название: 21-Дезокси-21-N-(N'-метилпиперазинил)преднизолона гидрохлорид
Фармакологическая группа: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A48.3 Синдром токсического шока. D55-D59 Гемолитические анемии. E27.2 Аддисонов криз. H60 Наружный отит. J45 Астма. K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]. K51 Язвенный колит. K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L30.4 Эритематозная опрелость. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L63 Гнездная алопеция. L93 Красная волчанка. M05.2 Ревматоидный васкулит. M32 Системная красная волчанка. N05 Нефритический синдром неуточненный. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. T78.2 Анафилактический шок неуточненный. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках.
Брутто-формула: C26H38N2O4х2HCl
Код CAS: 24533-01-5
Характеристика: Порошок белого цвета. Растворим в воде.
Фармакология: Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, противоотечное, противозудное. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, ингибирует фосфолипазу A2, уменьшает синтез лейкотриенов и ПГ. При местном применении суживает сосуды кожи, снижает проницаемость капилляров, стабилизирует пролиферацию эпидермальных клеток и фибробластов, угнетает хемотаксис клеток моноцитарно-макрофагальной системы, снижает число базофилов, нарушает дегрануляцию тучных клеток. Способствует инволюции лимфоидной ткани, уменьшает продукцию антител. Стимулирует сердечную деятельность, восстанавливает чувствительность адренергических рецепторов к катехоламинам, усиливает вазопрессорные влияния, задерживает натрий и воду.Всасывается через кожу (оказывает системное действие на организм) и в ЖКТ.
Применение: Анафилактические реакции, тяжелая форма бронхиальной астмы, различные виды шока, острая надпочечниковая недостаточность, интоксикация при инфекционных заболеваниях, печеночная кома, тяжелый ларинготрахеобронхит у детей, диффузные заболевания соединительной ткани, системные васкулиты, гломерулонефриты, аутоиммунный гепатит, тяжелые формы болезни Крона и неспецифического язвенного колита, приобретенные аутоиммунные гемолитические анемии, гемобластозы, экзема, наружный отит, дерматит (контактный, аллергический, опрелость), нейродермит, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка, псориатическое поражение кожи, гнездная алопеция.
Противопоказания: Для системного применения — язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Иценко — Кушинга, сахарный диабет в стадии декомпенсации, выраженный остеопороз, психические нарушения, беременность, кормление грудью; бактериальные (в т.ч. сифилитические, туберкулезные), вирусные, грибковые поражения кожи, опухоли или предраковые заболевания кожи; период новорожденности (вследствие наличия в составе бензилового спирта).
Ограничения к применению: Острые инфекционные заболевания, туберкулез, декомпенсированный цирроз печени с синдромом портальной гипертензии, тяжелая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, терминальная почечная недостаточность с синдромом почечной остеодистрофии.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Артериальная гипертензия, васкулит, стероидный диабет, глюкозурия, стероидная катаракта, миопатия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения сна, психозы, ожирение, атрофия коры надпочечников, уменьшение мышечной массы, задержка жидкости, остеопороз, снижение резистентности к инфекциям, расстройства менструального цикла, синдром «отмены», лейкоцитоз, гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс, замедление процессов заживления тканей, кожный зуд, сыпь, сухость и атрофия кожи, перианальный дерматит, гипопигментация, гипертрихоз, экхимозы.
Взаимодействие: Ослабляет эффект противодиабетических средств, усиливает — антикоагулянтов, сердечных гликозидов (в т.ч. токсический), ульцерогенность НПВС, риск гипокалиемии при лечении амфотерицином B, слабительными, диуретиками. Кислота этакриновая увеличивает вероятность возникновения кровотечений в ЖКТ, индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и др.) нивелируют глюкокортикоидную активность, некоторые противомалярийные препараты, эстрогены, метандростенолон — усиливают ее, последний, кроме того, уменьшает выраженность некоторых осложнений (остеопороз, отрицательный азотистый баланс).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, наружно. Обычная суточная доза для приема внутрь — 20–30 мг, максимальная — 100 мг, поддерживающая — 5–15 мг. В ургентных ситуациях (шок, астматический статус и т.п.) — в/в струйно медленно или капельно, взрослым — 30–90 мг (возможно увеличение дозы до 200 мг и выше), детям — 1–3 мг/кг. При наружном применении — наносят на кожу тонким слоем 2–3 раза в сутки; после исчезновения клинических симптомов постепенно уменьшают количество смазываний: вначале 1 раз в день, затем через день, через 2 дня и т.д.; при наружном экзематозном отите перед применением мази необходим туалет слухового прохода вазелиновым маслом и смазывание 0,25–2% раствором нитрата серебра; лечение псориаза рекомендуется начинать с применения пополам с детским кремом и под окклюзионную повязку.
Меры предосторожности: Основную дозу внутрь следует назначать в утренние часы. Прекращать лечение необходимо постепенно, вначале уменьшая дозу, принимаемую в вечерние и дневные часы. Обязателен регулярный контроль АД, клеточного состава периферической крови, уровня глюкозы в крови и содержания электролитов. Пожилым и ослабленным больным при длительном лечении показано дополнительное назначение анаболических стероидов. Многократная местная аппликация (или использование на больших участках кожи) требует периодического определения кортизола в плазме. Следует избегать попадания мази в глаза. С осторожностью применяют местно в прогрессивной стадии псориаза.