Ланреотид*

Химическое название: 3-(2-Нафталенил-D-аланил-L-цистеинил-L-тирозил-D-триптофил-L-лизил- L-валил-L-цистеинил-L-треонинамид (циклический 2->7 дисульфид)
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм. K85 Острый панкреатит.
Брутто-формула: C54H69N11O10S2
Код CAS: 108736-35-2
Характеристика: Синтетический аналог соматостатина.
Фармакология: Фармакологическое действие - соматостатиноподобное. Снижает либерацию соматотропина, пролактина, тиреотропного гормона, подавляет инкрецию инсулина, глюкагона и др. биологически активных пептидов, серотонина, продукцию соляной кислоты, пищеварительных ферментов желудка и поджелудочной железы. Высвобождается из микросфер в две фазы: быстрого выброса пептида (находящегося на поверхности) и медленной либерации. Cmax в крови во время первой фазы (3–10,6 мкг/л) отмечается через 0,6–2,2 ч, а во второй (1,4–3,2 мкг/л) — через 0,1–3,7 дней. Абсолютная биодоступность составляет 29,4–62,8%. Среднее время удержания — 7–9 дней. Т1/2 — 2,7–7,7 суток.
Применение: Акромегалия, эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (симптоматическое лечение), осложнения после операций на поджелудочной железе (профилактика), острый панкреатит, рефрактерная диарея у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, понос, стеаторея, изменение толерантности к глюкозе, нарушение функции печени, образование камней в желчевыводящих путях (при длительном применении), увеличение выделения соматотропина опухолями гипофиза, боль, зуд, жжение в месте инъекции.
Способ применения и дозы: В/м. Дозы и режим введения подбираются индивидуально. Лечение начинают с пробной инъекции (в случае ее неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью и др.). При акромегалии и карциноидных опухолях назначают по 30 мг каждые 10–14 дней.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться в специализированных учреждениях. Больным сахарным диабетом следует назначать под постоянным контролем уровня глюкозы в крови (доза инсулина должна быть уменьшена, как правило, на 25%). При карциноидных опухолях ЖКТ терапию начинают после ликвидации кишечной обструкции; обязательно проведение УЗИ желчного пузыря (каждые 6 мес). Появление выраженной и длительной стеатореи требует назначения заместительной ферментной терапии.