Глюкагон*

Химическое название: Одноцепочечный полипептид, состоящий из 29 остатков аминокислот.
Фармакологическая группа: Глюкагон и его аналоги
Нозологическая классификация (МКБ-10): E16.2 Гипогликемия неуточненная. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. N999.1 Гистеросальпингография. N999.3 Компьютерная томография.
Брутто-формула: C153H225N43O49S
Код CAS: 16941-32-5
Характеристика: Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.
Фармакология: Фармакологическое действие - гипергликемическое, спазмолитическое. Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу — фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В др. тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание интрацеллюлярного кальция и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.T1/2 составляет 10 мин, деградация глюкагона осуществляется в печени и почках путем энзиматического протеолиза. Гипергликемическое действие проявляется через 5–20 мин после в/в введения, через 15 мин после в/м введения, через 30–45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта — до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения 0,25–2,0 МЕ наблюдается через 45 с, после в/м введения 1,0 МЕ — через 8–10 мин (4–7 мин после дозы 2,0 МЕ). Продолжительность эффекта после в/в введения 0,25–0,5 МЕ составляет 9–17 мин (22–25 мин при дозе 2,0 МЕ), при в/м введении — 12–27 мин (доза 1,0 МЕ) и 21–32 мин (доза 2,0 МЕ).
Применение: Гипогликемия, гипогликемическая кома, рентгенологическое исследование ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиография, компьютерная томография, ядерно-магнитный резонанс, диагностика кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингография, интоксикация бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция, обструкция пищевода инородными телами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипергликемия, инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать гипертензию), аллергия к свиным и/или говяжьим белкам.
Побочные действия: Тошнота, неукротимая рвота, симптомы гипокалиемии (выраженная мышечная слабость, анорексия, аритмии, миалгия, судороги отдельных групп мышц), дегидратация, аллергические реакции (головокружение, светобоязнь, высыпания на коже и зуд, нарушение дыхания).
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Передозировка: Симптомокомплекс включает неукротимую рвоту, признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость, анорексия, аритмии, миалгия, судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.Лечение: симптоматическое с постоянным мониторингом содержания калия в крови. В случае неукротимой рвоты проводится регидратация больного и восполнение потерь калия.
Способ применения и дозы: Гипогликемия: в/в, в/м или п/к вводится 0,5–1 мг (при необходимости — через 12 мин повторяют).Интоксикация бета-адреноблокаторами: инфузия из расчета 0,005–0,15 мг/кг, затем в/в капельно со скоростью 1–5 мг в час.Интоксикация антагонистами кальция: однократно в/в в дозе 2 мг, поддерживающие дозы подбираются индивидуально в зависимости от состояния больного.Обструкция пищевода инородным телом: в/в 0,5–2 мг (при необходимости — повторно через 10–12 мин).Дети: купирование гипогликемии производится в/в, в/м или п/к в дозе 0,025 мг/кг массы тела, но не более 1 мг (при необходимости — через 12 мин повторяют).