Этамзилат*

Химическое название: 2,5-Дигидроксибензолсульфоновая кислота с диэтиламином
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Коагулянты (в том числе факторы свертывания крови), гемостатики
Нозологическая классификация (МКБ-10): D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное. H35.6 Ретинальное кровоизлияние. H43.1 Кровоизлияние в стекловидное тело. I78 Болезни капилляров. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I84 Геморрой. K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное. N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. R04.0 Носовое кровотечение. R04.8 Кровотечение из других отделов дыхательных путей. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Брутто-формула: C10H17NO5S
Код CAS: 2624-44-4
Характеристика: Белый с розоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология: Фармакологическое действие - гемостатическое, ангиопротективное. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Умеренно ускоряет образование тканевого тромбопластина. Хорошо абсорбируется как при в/м, так и при пероральном введении. Эффективная концентрация в крови — 0,05–0,02 мг/мл. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (в зависимости от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками и форменными элементами крови. Быстро выводится из организма, в основном — в неизмененном виде. Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20–30% введенного количества, полностью из организма выводится через 4 ч.Действует на тромбоцитарное звено гемостаза, не оказывая выраженного влияния на коагуляционное звено. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует расщеплению мукополисахаридов сосудистой стенки (повышает резистентность капилляров, уменьшает их проницаемость и хрупкость). Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияя на уровень фибриногена и протромбиновый индекс. Наиболее приемлемы дозы 2–10 мг/кг (в этом диапазоне действие пропорционально дозе), дальнейшее их увеличение лишь незначительно повышает эффект. При повторных введениях тромбообразование усиливается. После курсового лечения эффект сохраняется 5–8 сут, постепенно ослабевая. При в/в введении активация гемостаза начинается через 5–15 мин, достигает максимума через 1–2 ч, сохраняется на достаточном уровне 4–6 ч, постепенно ослабевая и прекращаясь к концу суток.
Применение: Паренхиматозные и капиллярные кровотечения, вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, профилактика интра- и послеоперационных кровотечений (при операциях на сосудах и сильно васкуляризованной ткани), диабетическая микроангиопатия, носовые кровотечения при артериальной гипертензии, геморрагический синдром на фоне приема аскорбиновой кислоты и антикоагулянтов непрямого действия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, геморрагии на фоне антикоагулянтов, тромбозы, тромбоэмболии.
Побочные действия: Изжога, чувство тяжести в подложечной области, гиперемия лица, парестезии в нижних конечностях, снижение сАД, небольшое головокружение, головная боль.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с др. препаратами. Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до реополиглюкина предотвращает антиагрегационное действие последнего (введение после реополиглюкина не оказывает гемостатического эффекта). Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, викасолом, противосвертывающими препаратами. Уменьшает тяжесть течения геморрагического синдрома, вызванного ацетилсалициловой кислотой и антикоагулянтами непрямого действия.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. В/в или в/м — по 125–250 мг/сут. При необходимости разовую дозу можно увеличивать до 750 мг, для парентерального введения — до 375 мг. Детям назначают в дозе 10–15 мг/кг тела в сутки за 3 приема.