Дистигмина бромид*

Химическое название: 3,3'-[1,6-Гександиилбис[(метилимино)карбонил]окси]бис[1-метилпиридиния] дибромид
Фармакологическая группа: м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса. G83 Другие паралитические синдромы. K59.0.0 Запор гипо- и атонический. N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках.
Брутто-формула: C22H32N4O4Br2
Код CAS: 15876-67-2
Характеристика: Порошок белого цвета. Растворим в воде.
Фармакология: Фармакологическое действие - м-н-холиномиметическое непрямое. Ингибирует (обратимо) ацетилхолинэстеразу и приводит к накоплению ацетилхолина в синаптической щели. Клинический эффект развивается в течение 1–1,5 ч после приема внутрь. Стимулирует секрецию экзокринных желез, повышает тонус и перистальтику кишечника и мочевого пузыря. Повышение тонуса ЖКТ достигает максимума через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч. Действует на сердечно-сосудистую систему: оказывает умеренно выраженное сосудорасширяющее и отрицательное хронотропное действие. Повышает тонус скелетной мускулатуры, особенно при миастении (заметный эффект появляется на 1–2-й день приема).
Применение: Паралитический илеус, послеоперационная атония кишечника (профилактика и лечение), хронический запор, атония мочевого пузыря и мочеточников, нейрогенные расстройства мочеиспускания, связанные с функциональной недостаточностью сфинктера мочевого пузыря, миастения.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к брому), выраженная ваготония (брадикардия, артериальная гипотензия, гиперацидные состояния, повышенное слюноотделение), бронхиальная астма, рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка, воспалительные заболевания кишечника; кишечная, почечная и печеночная колики, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение периферического кровообращения, тиреотоксикоз, клонические и тонические судороги, паркинсонизм, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Диспептические явления, гиперсаливация, кишечная колика, бронхообструктивные нарушения, синусовая брадикардия, миоз, потливость, тремор, мышечные спазмы, затруднение глотания, менструальноподобные кровотечения (при функциональной аменорее).
Взаимодействие: Антихолинергические и обладающие холинолитической активностью (психотропные, антигистаминные, аминогликозиды) препараты ослабляют эффект.
Передозировка: Симптомы: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, боль в животе спастического характера, мышечная слабость, фасцикуляции, потливость, бронхоспазм, выраженная брадикардия.Лечение: в качестве специфического антидота применяется атропин.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Внутрь за 30 мин до завтрака, начиная с 5 мг/сут, затем, в зависимости от эффективности и переносимости, дозу увеличивают до 10 мг ежедневно или уменьшают до 5 мг 1 раз в 2 или 3 дня. При миастении используют значительно большие дозы. В/м — 0,5 мг, повторную инъекцию делают не ранее чем через сутки после первого введения.
Меры предосторожности: Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо строго придерживаться схемы приема (не более 1 раза в сутки), а при длительном лечении делать однодневные перерывы (возможна кумуляция).